Fluconazol

Reconstituição, diluição e administração:

• Solução injetável: Apresentação EV vem em bolsa pronta para uso.uso (2 mg/mL em 100 mL)
• Administração:Administração EV: Infusão EVlenta lentaa 10 mL/minuto (máximo)
• Tempo de infusão: Preferencialmente 200 mg em 601 minutoshora (nuncadevido excederao 10mL/min).
• Riscorisco de prolongamento do intervalo QTQT)
(preferir
• Via administraçãooral: emAdministrar 1independente hora).das refeições
• Cápsula: Não deve ser partida

Prescrição prática: (adulto 60kg)

• Candidíase vaginal:
  • Fluconazol 150mg – Tomar 01 comprimido,cápsula, VO, dose única
• Candidíase orofaríngeaorofaríngea: (ataque):
  • Fluconazol 200mg100mg – Tomar 01 comprimido,cápsula, VO, dose1x/dia, únicapor 7 a 14 dias. Dose de ataque: 200mg no 1ºprimeiro dia, seguido por 100mg, VO, 24/24h, por no mínimo 2 semanasdia
• Candidíase esofágica:esofagiana:
  • Fluconazol 200mg100mg – Tomar 01 comprimido,cápsula, VO, dose única no 1º 1x/dia, seguido por 100-200mg, VO, 24/24h, por no mínimo 3 semanas e 2 semanas após resolução dos sintomassintomas. Dose de ataque: 200mg no primeiro dia. Pode-se usar até 400mg/dia a critério clínico
• InfecçãoMeningite urinária/peritonitecriptocócica: por
  Candida:
  • Fluconazol 100-200mg – Tomar 0102 comprimido,cápsulas, VO, 24/24h
  • Candidemia/infecções sistêmicas (ataque): Fluconazol 400mg/200mL – 01 bolsa, EV, dose única no 1º 1x/dia, correr em 60min
  • Candidemia/infecções sistêmicas (manutenção): Fluconazol 400mg/200mL – 01 bolsa, EV, 24/24h, correr em 60min
  • Meningite criptocócica (ataque): Fluconazol 400mg/200mL – 01 bolsa, EV, dose única no 1º dia, correr em 60min
  • Meningite criptocócica (manutenção): Fluconazol 200-400mg/100-200mL – 01 bolsa, EV, 24/24h, correr em 60min, por 10-10 a 12 semanas após negativação da cultura do líquorlíquor. Dose de ataque: 400mg no primeiro dia
• Contraindicações:Candidemia e candidíase disseminada:
  • Fluconazol 2mg/mL 100mL – 01 bolsa, EV, 1x/dia, correr em 1 hora. Dose de ataque: 400mg no primeiro dia. Dose: 200mg/dia (pode-se aumentar para 400mg/dia conforme resposta clínica)
• Profilaxia de recidiva em HIV (candidíase orofaríngea):
  • Fluconazol 150mg – Tomar 01 cápsula, VO, 1x/semana
• Terapia de manutenção em HIV (criptococose):
  • Fluconazol 200mg – Tomar 01 cápsula, VO, 1x/dia, por período indefinido
• Pediatria:
  • Candidíase de mucosa:
    • Fluconazol 2mg/mL 100mL – Administrar __mL, EV ou VO, 1x/dia, correr em 1 hora. Dose: 3mg/kg/dia (dose de ataque de 6mg/kg pode ser utilizada no primeiro dia)
  • Candidíase sistêmica e infecções criptocócicas:
    • Fluconazol 2mg/mL 100mL – Administrar __mL, EV ou VO, 1x/dia, correr em 1 hora. Dose: 6-12mg/kg/dia
  • Neonatos:
    • Primeiras 2 semanas de vida: mesma dose em mg/kg utilizada para crianças mais velhas, administrada a cada 72 horas
    • 3ª e 4ª semanas de vida: mesma dose administrada a cada 48 horas

Ajuste de Dose

Insuficiência Renal

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao fluconazol ou a outrosqualquer azóiscomponente da fórmula
• Uso concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT e são metabolizados pela CYP3A4 (terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina)

Grupos Especiais

• Uso na gestação: Categoria C. Uso só se o benefício justificar o risco
• Cuidados:Uso na lactação: Seguro (Muito Baixo Risco)
• Uso pediátrico: Qualquer idade
• Uso em idosos: Sem restrições

Efeitos Adversos

• AjusteNáuseas, de dose na insuficiência renal:
  • ClCr > 50 mL/min → Não ajusta
  • ClCr < 50 mL/min → Reduzir dose em 50%
  • Hemodiálise → Dose habitual após cada sessão de diálise
• Efeitos adversos: náuseas,vômitos, dor abdominal, vômitos,diarreia
diarreia,
• Cefaleia, cefaleia,tonturas
rash cutâneo, elevação
• Elevação de transaminasesenzimas hepáticas (hepatotoxicidade)AST, ALT, fosfatase alcalina)
• Hepatotoxicidade (raro)
• Exantema, erupção cutânea
• Prolongamento do intervalo QT
• Reações de hipersensibilidade

Cuidados e Observações

• Monitoramento obrigatório: Função hepática (AST, ALT, fosfatase alcalina), função renal, erupções cutâneas
• Interações medicamentosas: Cuidado com fármacos metabolizados pela CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 com janela terapêutica estreita
• Infusão EV: Nunca exceder velocidade de 10 mL/minuto devido ao risco de prolongamento do intervalo QT.QT
• MonitorarMecanismo funçãode ação: Inibe a síntese do ergosterol fúngico por desmetilação da 14-alfa-lanosterol, impedindo a formação da membrana celular
• Excreção: Predominantemente renal - ajustar dose em insuficiência renal
• Metabolização: Metabolizada pelo fígado - ajustar dose em doença hepática durantemoderada tratamentoa prolongado.grave
• InteraçõesUso medicamentosaspor importantes:sonda potencializanasogástrica/nasoenteral: efeitoPermitido. Abrir a cápsula e aguardar dissolução dos grânulos sem macerar. Administrar após completa solubilização
• Cápsula de varfarina,150 fenitoína,mg: ciclosporina,Não tacrolimus,recomendada rifampicinapara reduz níveismenores de fluconazol.18 anos
• ClasseDuração nado gestação:tratamento: CDepende (usarda apenasresposta seclínica benefícioe justificardo riscolocal potencialda aoinfecção. feto).Para candidemia, manter por no mínimo 14 dias após a última cultura positiva
• Não usar em dose única de 150mg para candidíase vaginal em gestantes.
• Boa penetraçãoPenetração no líquor,SNC: útilBoa, paraatingindo infecçõesconcentração doadequada SNC.
no
• Metabolizaçãocombate hepáticaà emeningite excreção renal (>80% excretado inalterado na urina).
• Não possui atividade contra Aspergillus spp ou Mucorales.criptocócica