Penicilina G Benzatina

Classe: Penicilina Natural (Beta-lactâmico)
Nomes comerciais: Benzetacil
Apresentação:
- Frasco-ampola (pó) de 600.000 UI
- Frasco-ampola (pó) de 1.200.000 UI
Indicações:
- Sífilis (primária, secundária, latente tardia e terciária)
- Faringoamigdalite estreptocócica (Streptococcus pyogenes e Streptococcus pneumoniae)
- Profilaxia secundária da febre reumática
- Erisipela
- Profilaxia de infecções por Streptococcus em violência sexual
- Infecções por Streptococcus spp sensíveis
Espectro de ação:
- Gram positivos: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, Enterococcus faecalis, S. viridans
- Gram negativos (limitado): Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Leptospira spp
- Anaeróbios sensíveis (exceto Bacteroides fragilis)
- Sem ação: Staphylococcus aureus, organismos sem parede celular (atípicos)
Reconstituição, diluição e administração:
- Reconstituir 01 FA em água bidestilada (ABD) - 5mL para FA de 1.200.000 UI
- Administração: IM profunda em grande massa muscular (glúteo médio/ventroglúteo)
- Tempo de absorção lenta: pico sérico em 24h, níveis terapêuticos por 2-4 semanas
Prescrição prática:
- Sífilis recente (primária/secundária):
  - Adultos: Penicilina G Benzatina 1.200.000 UI – 02 ampolas, reconstituir em ABD (5mL cada), aplicar 01 ampola IM em cada nádega, dose única
  - Crianças: Penicilina G Benzatina – 50.000 UI/kg (dose máxima 2.400.000 UI), IM, dose única
- Sífilis tardia (latente tardia, terciária ou duração ignorada):
  - Adultos: Penicilina G Benzatina 1.200.000 UI – 02 ampolas, reconstituir em ABD (5mL cada), aplicar 01 ampola IM em cada nádega, a cada 7 dias, total de 3 aplicações (7.200.000 UI)
- Faringoamigdalite estreptocócica:
  - Adultos e crianças >27kg: Penicilina G Benzatina 1.200.000 UI – 01 ampola, reconstituir em ABD (5mL), aplicar IM em glúteo, dose única
  - Crianças ≤27kg: Penicilina G Benzatina 600.000 UI – 01 ampola, reconstituir em ABD (3mL), aplicar IM em glúteo, dose única
- Profilaxia febre reumática:
  - Adultos: Penicilina G Benzatina 1.200.000 UI – 01 ampola, reconstituir em ABD (5mL), aplicar IM em glúteo, a cada 21 dias
Contraindicações:
- Hipersensibilidade às penicilinas
- Alergia documentada a beta-lactâmicos
- História de reação anafilática prévia
Cuidados:
- Ajuste de dose na insuficiência renal: Não necessita ajuste de dose
- Ajuste de dose na insuficiência hepática: Não necessita ajuste de dose
- Efeitos adversos:
  - Locais: Dor intensa no local da aplicação, enduração, abscessos estéreis, necrose muscular (evitar via EV)
  - Sistêmicos: Hipersensibilidade (urticária, prurido, exantema, febre, eosinofilia, edema de Quincke, eritema nodoso, asma, rinite, choque anafilático)
  - Reação de Jarisch-Herxheimer: febre, cefaleia, mialgia, taquicardia, taquipneia, calafrios, hipotensão nas primeiras 24h (comum no tratamento da sífilis e leptospirose)
- Dessensibilização: Pacientes com necessidade absoluta de penicilina devem realizar testes cutâneos de sensibilidade (escarificação + intradérmico) e dessensibilização se necessário
- Distribuição (penetração):
  - Boa penetração na maioria dos tecidos
  - Baixa penetração: próstata, ossos, olhos e sistema nervoso central
  - Importante: Para neurossífilis, usar Penicilina G Cristalina EV (melhor penetração na barreira hematoencefálica)
- Eliminação: Excretada via renal (90% em 4 horas) e bile. Pacientes com insuficiência renal grave devem realizar ajuste de dose
- Classe na gestação: B (segura na gestação)
- Lactação: Compatível com aleitamento materno
- Tempo de circulação: Penicilina Benzatina tem o tempo de circulação mais prolongado entre as penicilinas, porém menor concentração sérica (comparada à Cristalina e Procaína)
- Observações importantes:
  - Nunca administrar via endovenosa (risco de embolia e morte)
  - Aplicação deve ser IM profunda em grande massa muscular
  - Aspirar antes de injetar para evitar injeção intravascular
  - Agitar bem antes de aplicar
  - Não aplicar em região deltóidea em adultos