Penicilina G Cristalina

Classe: Penicilina Natural
Nomes comerciais: Benzilpenicilina Potássica, Penicilina G Sódica
Apresentação:
- Frasco-ampola (pó) de 1.000.000 UI
- Frasco-ampola (pó) de 5.000.000 UI
Indicações:
- Meningite bacteriana por Neisseria meningitidis e Streptococcus pneumoniae
- Endocardite infecciosa por Streptococcus viridans
- Faringoamigdalites por Streptococcus pyogenes e Streptococcus pneumoniae
- Sífilis (forma neurológica - neurossífilis)
- Difteria
- Leptospirose
- Actinomicose
- Infecções estreptocócicas graves
- Febre reumática (profilaxia secundária)
- Infecções por anaeróbios (exceto Bacteroides fragilis)
- Infecções por Enterococcus faecalis (em associação com aminoglicosídeo)
- Erisipela grave
- Celulite estreptocócica grave
Reconstituição, diluição e administração:
- Reconstituir FA em ABD (10ml).
- Diluir em 100 mL de SF 0,9% ou SG 5% (AVP/CVC).
- Administração: infusão EV em 1-2 horas.
Prescrição prática: (adulto 60kg)
- Dose habitual: Penicilina G Cristalina 4.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em ABD (10ml), 01 FA + 100mL SF 0,9% ou SG 5%, EV, 4/4h, correr em 1-2 horas
- Dose alternativa (meningite/infecções graves): Penicilina G Cristalina 6.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em ABD (10ml), 01 FA + 100mL SF 0,9% ou SG 5%, EV, 4/4h, correr em 1-2 horas
- Dose para neurossífilis: Penicilina G Cristalina 4.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em ABD (10ml), 01 FA + 100mL SF 0,9% ou SG 5%, EV, 4/4h, correr em 1-2 horas (por 10-14 dias)
- Dose total diária: 6.000.000-24.000.000 UI/dia divididos de 4/4h
Contraindicações:
- Hipersensibilidade às penicilinas
Cuidados:
- Ajuste de dose na insuficiência renal:
  - ClCr > 50 mL/min → Não ajusta
  - ClCr 20-50 mL/min → 1 a 4 milhões UI de 8/8h
  - ClCr < 10 mL/min → 1 a 4 milhões UI de 12/12h
- Efeitos adversos:
  - Gastrointestinais: náuseas, vômitos, diarreia
  - Hipersensibilidade: urticária, prurido, exantema, febre, eosinofilia, edema de Quincke, eritema nodoso, asma, rinite, podendo evoluir para choque anafilático
  - Locais: dor, enduração, abscessos e flebites no sítio de infusão
  - Hematológicos: anemia hemolítica (rara)
  - Eletrolíticos: hipopotassemia com alcalose metabólica (altas doses)
- Reação de Jarisch-Herxheimer: febre, cefaleia, mialgia, taquicardia, taquipneia, calafrios, hipotensão nas primeiras 24h após início do tratamento de infecções por espiroquetas (sífilis, leptospirose)
- Pacientes com necessidade absoluta de receber penicilina devem realizar dessensibilização por meio de testes cutâneos de sensibilidade (teste de escarificação e teste intradérmico)
- Classe na gestação: B
- Penicilina G cristalina é a penicilina com maior concentração sérica e menor tempo de circulação (comparada à procaína e benzatina)
- Melhor penetração na barreira hematoencefálica entre as penicilinas (MACETE: Líquor é Cristalino → usar Penicilina Cristalina para neurossífilis)
- Boa penetração na maioria dos tecidos
- Baixa penetração: próstata, ossos e olhos
- Via de administração: exclusivamente endovenosa (EV)
- Metabolização: hepática e biliar (doença hepatobiliar necessita ajuste)
- Excreção: renal (90% em 4 horas) - ajustar dose em insuficiência renal aguda
- Não possui ação contra Staphylococcus aureus (incluindo MSSA)
- 7-10% dos pacientes apresentam reação cruzada se alérgicos às penicilinas