Penicilina G Cristalina

Reconstituição, diluição e administração:

• Reconstituição:
  • Aricilina: Reconstituir FA5.000.000 UI em ABD (10ml).
  • Diluir em 10010 mL de água para injetáveis
  • Megapen: Reconstituir 550.000 UI em 2 mL de água para injetáveis OU 5.400.000 UI em 8,8 mL de água para injetáveis
• Diluição:
  • Aricilina: Diluir a dose desejada em SF 0,9% ou SG 5%, (AVP/CVC).obtendo concentração final de 50.000 UI/mL
  • Administração:Megapen: infusãoDiluir EVa dose desejada em 1-2SF horas.0,9% ou SG 5%, obtendo volume final de 100 mL
• Administração: Infusão EV em 30-60 minutos (Aricilina) ou 60 minutos (Megapen)
• Via IM: Possível, mas menos utilizada em urgências

Prescrição prática: (adulto 60kg)

• DoseInfecções habitual:leves a moderadas:
  • Penicilina G Cristalina 4.5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em ABD10mL (10ml),de 01água FApara +injetáveis, diluir em 100mL de SF 0,9% ou SG 5%, EV, de 4/4h, correr em 1-21 horashora. Dose: 1.000.000-5.000.000 UI a cada 4-6h
• DoseMeningite alternativameningocócica (meningite/infecçõesou graves):pneumocócica:
  • Penicilina G Cristalina 6.5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em ABD10mL (10ml),de 01água FApara +injetáveis, diluir em 100mL de SF 0,9% ou SG 5%, EV, 4/4h,de correr2/2h, em 1-21 horashora. Dose: 2.000.000 UI a cada 2h (total 24.000.000 UI/dia)
• DoseNeurossífilis: para
  neurossífilis:
  • Penicilina G Cristalina 4.5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em ABD10mL (10ml),de 01água FApara +injetáveis, diluir em 100mL de SF 0,9% ou SG 5%, EV, de 4/4h, correr em 1-21 horashora. Dose: 3.000.000-4.000.000 UI a cada 4h (por 10-14 dias)
  • Dose total diária: 6.18.000.000-24.000.000 UI/diadia), divididospor de10-14 4/4hdias
• Contraindicações:Endocardite por Erysipelotrix:
  • HipersensibilidadePenicilina àsG penicilinasCristalina 5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em 10mL de água para injetáveis, diluir em 100mL de SF 0,9% ou SG 5%, EV, de 4/4h, em 1 hora. Dose: 2.000.000-3.400.000 UI a cada 4h (total 12.000.000-20.000.000 UI/dia), por 4-6 semanas
• Cuidados:Actinomicose (doença torácica ou abdominal):
  • AjustePenicilina G Cristalina 5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em 10mL de doseágua napara insuficiênciainjetáveis, renal:diluir
    em
    • ClCr100mL >de 50SF mL/min0,9% →ou NãoSG ajusta
    5%,
    • ClCrEV, 20-50de mL/min6/6h, →em 1 ahora. 4Dose: milhões2.500.000-5.000.000 UI de 8/8h
    • ClCr < 10 mL/min → 1 a 4cada milhões6h UI(total de10.000.000-20.000.000 12/12hUI/dia)
  • Efeitos adversos:Difteria:
    • Gastrointestinais:Penicilina náuseas,G Cristalina 5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em 10mL de água para injetáveis, diluir em 100mL de SF 0,9% ou SG 5%, EV, de 12/12h, em 1 hora. Dose: 1.000.000-1.500.000 UI a cada 12h (total 2.000.000-3.000.000 UI/dia), por 10-12 dias
  • Tétano (terapia adjuvante):
    • Penicilina G Cristalina 5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em 10mL de água para injetáveis, diluir em 100mL de SF 0,9% ou SG 5%, EV, de 6/6h, em 1 hora. Dose: 5.000.000 UI a cada 6h (total 20.000.000 UI/dia)
  • Pediatria:
    • Penicilina G Cristalina 5.000.000 UI – Reconstituir 01 FA em 10mL de água para injetáveis, diluir em __mL de SF 0,9% ou SG 5%, EV, de 4/4h a 6/6h, em 1 hora. Dose: 100.000-250.000 UI/kg/dia dividida em 4-6 doses (dose máxima 24.000.000 UI/dia)
    • Meningite em crianças: Dose: 250.000 UI/kg/dia dividida de 4/4h a 6/6h (máximo 24.000.000 UI/dia)
    • Recém-nascidos (<7 dias, <2kg): Dose: 50.000 UI/kg/dia dividida de 12/12h
    • Recém-nascidos (<7 dias, >2kg): Dose: 75.000 UI/kg/dia dividida de 8/8h
    • Recém-nascidos (>7 dias, <2kg): Dose: 75.000 UI/kg/dia dividida de 8/8h
    • Recém-nascidos (>7 dias, >2kg): Dose: 100.000 UI/kg/dia dividida de 6/6h
    • Sífilis congênita: Dose: 200.000-300.000 UI/kg/dia (50.000 UI/kg a cada 4-6h), por 10-14 dias

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  Ajuste de Dose

  Insuficiência Renal

  ClCr (mL/min)	Dose recomendada
  > 50	Sem ajuste necessário
  30-50	75% da dose habitual
  10-29	1-4 milhões UI a cada 8-12h
  < 10	1-4 milhões UI a cada 12h
  Hemodiálise	Administrar após a hemodiálise

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  Contraindicações

  • Hipersensibilidade à penicilina ou a qualquer componente da fórmula

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  Grupos Especiais

  • Uso na gestação: Categoria B. Uso com cautela quando necessário.
  • Uso na lactação: Seguro
  • Uso pediátrico: Qualquer idade
  • Uso em idosos: Sem restrições

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  Efeitos Adversos

  • Náuseas, vômitos, diarreia
  • Hipersensibilidade:Reações de hipersensibilidade (urticária, prurido, exantema, febre,febre)
  eosinofilia,
  • Eosinofilia, edema de Quincke, eritema nodoso, asma, rinite, podendo evoluir para choque anafiláticonodoso
  • Locais:Asma, rinite alérgica
  • Anafilaxia (raro, mas potencialmente fatal)
  • Reações locais: dor, enduração, abscessos e flebites no sítio de infusãoflebite
  • Hematológicos: anemiaAnemia hemolítica (rara)raro)
  • Eletrolíticos: hipopotassemiaHipocalemia com alcalose metabólica (altas doses)
• Nefrite intersticial (raro)
• Reação de Jarisch-Herxheimer (nas primeiras 24h do tratamento de espiroquetoses)

Cuidados e Observações

• Velocidade máxima de infusão do potássio: 0,25 mEq/kg/hora
• Monitorar concentração sérica de potássio e realizar ECG quando necessário
• Acompanhar funções hepática, renal e hematopoiética durante tratamento prolongado
• Pacientes com hipersensibilidade: Realizar dessensibilização quando uso de penicilina for absolutamente necessário (testes cutâneos de sensibilidade)
• Infecções estreptocócicas grupo A: Manter tratamento por no mínimo 10 dias para prevenir febre reumática
• Neurossífilis: Considerar terapia complementar com Penicilina Benzatina 2.400.000 UI semanal por 3 semanas após término da terapia EV
• Reação de Jarisch-Herxheimer: Possível nas primeiras 24h do tratamento de sífilis e outras espiroquetoses (febre, cefaleia, mialgia, taquicardia, taquipneia, calafrios, hipotensão nas primeiras 24h após início do tratamento de infecções por espiroquetas (sífilis, leptospirose)hipotensão)
• PacientesPenetração comno necessidadeSNC: absolutaExcelente, deespecialmente receberútil penicilinaem devem realizar dessensibilização por meio de testes cutâneos de sensibilidadeneurossífilis (testemacete: de escarificação e teste intradérmico)
• Classe na gestação: B
• Penicilina G cristalina é a penicilina com maior concentração sérica e menor tempo de circulação (comparada à procaína e benzatina)
• Melhor penetração na barreira hematoencefálica entre as penicilinas (MACETE: "Líquor é Cristalino → usar Penicilina Cristalina para neurossífilis)Cristalino")
• BoaExcreção: penetração na maioria dos tecidos
• Baixa penetração: próstata, ossos e olhos
• Via de administração: exclusivamente endovenosa (EV)
• Metabolização: hepática e biliar (doença hepatobiliar necessita ajuste)
• Excreção:Predominantemente renal (90% em 44h), horas)necessário - ajustar doseajuste em insuficiência renal aguda
• Não possuiSem ação contracontra: Staphylococcus aureus (incluindousar oxacilina para MSSA)
• 7-10%Evitar dosadministração pacientesconcomitante apresentamcom reaçãoaminoglicosídeos cruzadana semesma alérgicos às penicilinasvia